О журнале
Новости законодательства
Контакт-центр АТР
Контакты
Обратная связь

Высокий сезон}Высокий сезон} Конкурс}Конкурс} Для всей семьи}Для всей семьи} Актуально}Актуально} Интервью}Интервью} О детях}О детях} Новый взгляд}Новый взгляд} Женское здоровье}Женское здоровье} Психология}Психология} Отдых и путешествия}Отдых и путешествия} Моя аптека}Моя аптека} Мода и красота}Мода и красота}
Высокий сезон
Конкурс
Для всей семьи
Актуально
Интервью
О детях
Новый взгляд
Женское здоровье
Психология
Отдых и путешествия
Моя аптека
Мода и красота

Новое на сайте

Зенина Мария Леонидовна
Ясный взгляд на лето   Лето, солнышко, мечты об отпуске, красота природы и новые впе... далее  


Новое будущее без кариеса
  Согласно статистике, от 60% до 90% детей школьного возраста и до 98% взрослых страдают... далее  


Аква Марис®:все, что вы хотели знать
Насморк — одна из наиболее часто озвучиваемых жалоб, с которой обращаются к первостоль... далее  


Блокада боли
Как часто мы до последнего игнорируем свое состояние и задумываемся о посещении врача только тогд... далее  


Пилинги: кислоты красоты
Химические пилинги — одна из популярнейших косметологических процедур, которую применя... далее  

Больной вопрос

Болевой синдром — одна из частых жалоб, с которыми обращаются в аптеку. Более того, по быстродействию и эффективности порекомендованного аптекарем средства зачастую оценивается работа аптеки в целом. Из всего обилия обезболивающих безрецептурный отпуск возможен лишь для некоторых лекарственных препаратов, большинство из которых относятся к классу нестероидных противовоспалительных средств. Это высокобезопасные лекарства, однако ошибки при их рекомендации могут привести к серьезным последствиям.

Мария Левина

 

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — это группа лекарственных препаратов, объединенных общим механизмом действия (воздействие на фермент циклооксигеназу и угнетение синтеза простагландинов) и обладающих обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Благодаря комплексному воздействию, НПВС применяются при различных заболеваниях — от инфекционных до аутоиммунных. НПВС — одна из самых широко применяемых лекарственных групп. Ежедневно эти препараты принимают несколько десятков миллионов людей на земле, среди которых и взрослые, и дети, и пожилые люди.

 

Эра НПВС

 

Сегодня специалистам известно более 25 лекарственных веществ, относящихся к классу НПВС, на основе которых выпускается свыше 1000 различных препаратов. Если первое НПВС — ацетилсалициловая кислота — в самом начале существовало только в виде порошка, то сейчас можно найти форму выпуска «на любой вкус»: растворы для инъекций, таблетки, капсулы, мази, гели, спреи, суспензии и т.д.

 

В группу НПВС объединены различные химические вещества, общим для которых является воздействие на фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Этот фермент обнаруживается в разных клетках человеческого организма: в лейкоцитах и тромбоцитах, в клетках кровеносных сосудов, гладкой мускулатуры и т.д. ЦОГ принимает непосредственное участие в синтезе ряда цитокинов (простагландинов, тромбоксанов и т.п.), которые задействованы в разнообразных физиологических процессах в организме:

• являются необходимым компонентом воспалительных реакций: расширяют кровеносные сосуды, провоцируют отек тканей, сосредоточение в очаге воспаления лейкоцитов и т.д.;

• повышают чувствительность рецепторов к боли, снижают порог болевой чувствительности;

• увеличивают чувствительность центров терморегуляции, способствуя повышению температуры тела в ответ на воздействие микробных токсинов;

• регулируют процессы образования тромбов;

• провоцируют развитие бронхоспазма;

• влияют на сократительную способность матки;

• регулируют состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

 

Циклооксигеназа существует в двух формах: ЦОГ-1, которая контролирует выработку цитокинов, защищающих слизистую желудка, регулирующих функцию тромбоцитов и почечный кровоток, и ЦОГ-2, которая участвует в синтезе провоспалительных веществ. Поэтому все НПВС можно разделить на препараты, ингибирующие обе формы фермента и ингибирующие только ЦОГ-1 или ЦОГ-2 (см. табл. 1).

Данные о том, на какую форму ЦОГ воздействует тот или иной нестероидный противовоспалительный препарат, позволяют предсказать его свойства. Например ацетилсалициловая кислота, блокирующая преимущественно ЦОГ-1, обладает меньшей про-тивовоспалительной активностью, чем ибупрофен и другие препараты, блокирующие «противовоспалительную» ЦОГ-2 в большей степени. Одновременно с этим ацетилсалициловая кислота чаще вызывает бронхоспазм и гастропатии. Однако именно за счет влияния на ЦОГ-1 ацетилсалициловая кислота лучше других НПВС препятствует образованию тромбов и поэтому подходит для профилактики тромботических состояний.

 

Кто сильнее?

 

Обезболивающее действие НПВС обусловлено сразу несколькими механизмами. Во-первых, уменьшая активность воспаления, НПВС одновременно снижают и болевые ощущения. Кроме того, блокирование синтеза простагландинов уменьшает чувствительность болевых рецепторов. НПВС наиболее эффективны в отношении боли, вызванной повреждением тканей и/или воспалением. Нейропатическую боль, возникающую как следствие поражения центральной или периферической нервной системы (боли в спине из-за остеохондроза, диабетическая или алкогольная нейропатия, нейрофиброз и т.д.), НПВС устраняют чуть хуже.

 

Несколько особняком стоят так называемые анальгетики-антипиретики. Если большинство НПВС обладают достаточно выраженными противовоспалительными свойствами, то антипиретики, в первую очередь метамизол (анальгин) и ацетаминофен (парацетамол), противовоспалительного действия практически не оказывают. Считается, что они снижают температуру и купируют болевой синдром за счет блокирования ЦОГ непосредственно в головном мозге, а не в очаге воспаления, а также за счет нарушения проведения болевых импульсов по нервным клеткам.

 

Несомненным достоинством НПВС является то, что в отличие от наркотических анальгетиков они не влияют на дыхательный центр и не вызывают привыкания. Сказать, какое из НПВС обладает наиболее выраженным обезболивающим действием, довольно сложно, т.к. при различных видах боли НПВС проявляют разную эффективность. Например, если болезненные ощущения вызваны воспалительным процессом, то НПВС, оказывающие не только обезболивающее, но и противовоспалительное действие, могут быть более эффективны, чем препараты, обладающие только анальгезирующим действием. Кроме того, у многих НПВС обезболивающий эффект является дозозависимым. По своему обезболивающему действию НПВС могут быть схематично расположены следующим образом:

 

 

«Лечение не должно быть горше болезни»

 

Специалисты Всемирной организации здравоохранения разработали общие принципы фармакотерапии болевого синдрома1:

• помните, что боль при правильном использовании анальгезирующих препаратов в большинстве случаев уменьшается;

• избегайте одновременного введения нескольких медикаментов, принадлежащих к одной группе (например, ибупрофен, индометацин, ацетилсалициловая кислота);

• не все виды боли устранимы при помощи наркотических анальгетиков (например, при болезненных спазмах пищеварительного тракта более эффективны спазмолитики), но костно-суставные боли, напротив, могут требовать назначения сочетания наркотических и ненаркотических анальгетиков;

• при отсутствии эффекта после применения любого анальгетика в течение 12 часов следует рассмотреть целесообразность его замены или увеличения дозы (избегая при этом сокращения промежутков времени между отдельными приемами);

• не рекомендуйте пациентам, страдающим хроническими болями, препараты «по требованию», т.к. это связано с необходимостью применения значительных доз лекарственных средств и приводит к отрицательным последствиям;

• если есть такая необходимость, нужно одновременно уделять внимание терапии сопутствующих нежелательных явлений (изжога, тошнота и т.п.).

 

Эти правила особенно актуальны в отношении НПВС, которые, несмотря на высокий профиль безопасности, обладают некоторыми нежелательными эффектами. Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта известны, пожалуй, больше других. Дело в том, что в результате воздействия НПВС на ЦОГ1 нарушается синтез простагландинов, оказывающих протективное действие на слизистую оболочку желудка. Однако серьезные гастродуоденопатии все же возникают редко, они больше характерны для лиц старше 60 лет и заядлых курильщиков и развиваются вследствие очень длительного приема НПВС, одновременного приема двух и более НПВС, а также при приеме НПВС совместно с глюкокортикостероидами или антикоагулянтами2. Поскольку НПВС действуют системно, употребление молока здесь бессильно. Чтобы избежать повреждения слизистой оболочки ЖКТ, людям из группы риска необходимо использовать селективные блокаторы ЦОГ-2 и сочетать НПВС с мизопростолом (синтетический аналог простагландина Е2) или блокаторами протонной помпы (омепразол).

 

Кто предупрежден — тот вооружен

 

Рекомендуя покупателям тот или иной обезболивающий препарат, первостольник всегда должен помнить, что:

1. Многие комплексные средства от боли содержат один и тот же активный действующий компонент. Поэтому, принимая одновременно несколько, казалось бы, разных лекарств, можно столкнуться с передозировкой того или иного НПВС.

2. Для детей в качестве безрецептурных обезболивающих препаратов разрешены только средства на основе ацетаминофена и ибупрофена. Метамизол и ацетилсалициловая кислота категорически не рекомендуются к применению в детском возрасте.

3. Предлагая покупателю НПВС, обязательно надо уточнять, не страдает ли он бронхиальной астмой или гастродуоденитом/язвенной болезнью желудка. При наличии этих заболеваний лучше выбирать НПВС, ингибирующие преимущественно ЦОГ-2. Это поможет избежать развития осложнений.

4. Пожилые люди относятся к группе повышенного риска развития побочных эффектов на фоне приема НПВС. Одновременно с этим именно люди старшего возраста активно используют эти препараты в качестве обезболивающих средств. Поэтому провизору необходимо дополнительно напоминать таким покупателям о максимально допустимых дозах и ограничениях длительности приема НПВС.

 

 

От порошков до наших дней

 

Ацетилсалициловая кислота была выделена из ивовой коры в далеком 1853 г., однако ее промышленный выпуск в качестве лекарства сумели наладить только в 1899 г. Сначала этот препарат использовался только для лечения ревматоидного артрита, но очень быстро перешел в разряд универсального болеутоляющего. Сегодня ее место в качестве анальгетика заняли более безопасные НПВС, а ацетилсалициловая кислота интенсивно используется в кардиологии как тромболитик.

 

 

Тимур Сергеевич Сюняков,

научный сотрудник лаборатории фармакогенетики НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, к.м.н.

 

Для быстрого устранения болевых ощущений в бытовых условиях и в общемедицинской сети наиболее часто используются местные анестетики (растворы лидокаина, новокаина и др.) и НПВС. Однако эти две группы препаратов существенным образом различаются по механизмам действия. Если местные анестетики препятствуют распространению ноцицептивного стимула, блокируя натриевые каналы на мембранах нервных окончаний строго в месте введения или нанесения, то реализация анальгетического эффекта НПВС осуществляется системно, что позволяет применять их перорально безотносительно локализации боли. Необходимо отметить, что обезболивающее действие любых НПВС реализуется совместно с другими их эффектами (жаропонижающим, противовоспалительным) и связано с блокадой ЦОГ-2, отвечающей за образование провоспалительных простагландинов, повышающих чувствительность рецепторных окончаний к боли. Важно, что «мишень» их терапевтического воздействия — ЦОГ2 — наиболее активно образуется в очаге воспаления — именно поэтому наибольшая анальгетическая активность НПВС достигается при купировании болей, связанных с воспалением.

 

Классическими и наиболее распространенными в нашей стране представителями НПВС являются салицилаты (аспирин), производные пара-аминофенола (парацетамол) и пиразолона (метамизол). Аспирин, единственный из всех НПВС, угнетает ЦОГ-2 необратимо. Эта особенность отвечает за выраженность и длительность как анальгетического, так и противовоспалительного и жаропонижающего эффектов препарата. Незначительная выраженность противовоспалительного действия по сравнению с умеренным анальгетическим и жаропонижающим действием парацетамола и метамизола обусловлена их инактивацией пероксидными радикалами, обильно выделяющимися в очагах воспаления. У последнего препарата имеется ряд дополнительных механизмов анальгетического действия: снижение проведения ноцицептивных сигналов в спинном мозге, стабилизация мембран клеток и незначительная спазмолитическая активность.

 

Таким образом, знание указанных особенностей действия местных анестетиков и некоторых представителей НПВС позволяет назначать их более адресно в зависимости от характера и локализации болевого ощущения.

 

1 Василенко В.В. НПВС и анальгетики в общетерапевтической практике // Медицинский вестник. 2011. № 9.

2 Страчунский Л.С. Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие. Смоленск, 2000.

<<<назад

ЧИТАЙТЕ В НОЯБРЕ
Идеальный первостольник
Какие качества выделяют наиболее ценного сотрудника аптеки? Каким видит фармацевта потенциал...

Яркая новинка
Компания ПАО «ОТИСИФАРМ» представляет хит-новинку в сегменте противогрибковых средств...

Последователи Дракулы
О чем мечтает каждый горожанин летом? Поскорее выбраться на природу: прогуляться по лесу, уе...

Почему стучит "мотор"?
  Эксперт Светлана Мордвинова, врач профилактической медицины   У жител...